白藜芦醇(Resveratrol,简称Res)是非黄酮类多酚有机化合物,日本人Tokaoka于1940年首次从毛叶藜芦(Veratrum grandiflorum)的根部分离得到。Res不仅对紫外线辐射和氧化应激引起的皮肤损伤具有保护作用,而且能够有效消炎抗菌、镇痛修复、美白淡斑。此外,对许多皮肤疾病具有预防和治疗作用,还能促进头发生长。
抗老去皱
皮肤老化是自然老化与光老化的结合,受到众多因素的影响。白藜芦醇可以使sirtuins(SITR1–SITR7)的目标去乙酰化,调节survivin(凋亡基因家族抑制剂)的表达,发挥抗衰老作用。还能下调参与光老化的重要转录因子,抑制成纤维细胞MMP的表达,维持真皮胶原蛋白。此外,Res可以激活雌激素受体β(ERβ),增强皮肤的弹性与活力。
白藜芦醇抑制PDE活性并通过Epac1诱导cAMP信号传导,从而激活PLCε,导致Ca2+通过Ryr2 Ca2+通道释放,最终激活CamKKβ–AMPK通路。CR通过增加胰高血糖素和儿茶酚胺水平来增加 cAMP 水平,从而激活 AC 活性和 cAMP 产生。AMPK 通过增加 PGC–1a 表达、NAD+ 水平和 Sirt1 活性来增加线粒体的生物发生和功能。
白藜芦醇在PKA siRNA存在下增加AMPK和ACC的磷酸化,同时增加EPac的活性。
L–抗坏血酸(AsA)是人体内一种重要的抗氧化剂,而大多数细胞内转运的脱氢抗坏血酸(DHA)会被还原为AsA。Res可以通过激活DHA来增强细胞内AsA的积累。
美白淡斑
环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)、蛋白激酶 C (PKC) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路诱导与黑色素生成相关的几个基因的转录因子激活,并导致黑色素细胞增殖和黑色素合成。白藜芦醇不仅抑制这些信号通路,还直接抑制酪氨酸酶活性。
用10–100μM白藜芦醇处理正常人黑色素细胞24小时。结果显示,白藜芦醇激活MAPK,有效增加了ERK的磷酸化,同时降低了MITF和酪氨酸酶的水平。Res能够抑制黑色素合成与沉积。
抗菌祛痘
Res刺激cathelicidin antimicrobial peptide(CAMP)产生,增加sphingosine–1–phosphate(S1P)的含量,导致NF–κB→ C/EBPα途径的激活。NF–κB 通过 Thr 222/226 的磷酸化刺激 C/EBPα 的p38MAP激酶活化。
C/EBPα 与 CAMP 的 5‘–上游启动子区域结合以上调 CAMP 表达,从而增强人角质形成细胞中CAMP的产生。Res还刺激细胞分泌 CAMP/LL–37,增强表皮的抗菌防御。
痤疮丙酸杆菌是一种革兰氏阳性厌氧菌,与寻常痤疮密切相关。痤疮丙酸杆菌在堵塞的毛囊中生长,会释放化学引诱物,刺激炎症反应,产生痤疮、粉刺。白藜芦醇对痤疮丙酸杆菌具有抗菌活性。痤疮丙酸杆菌与不同浓度的白藜芦醇一起孵育48小时,并以不同的稀释度接种,表明较高浓度的白藜芦醇下细菌菌落数量减少。
头发护理
脱发是指头皮某些部位的头发脱落或不再生长的一种情况,它是由遗传因素和多种外部因素引起的,如工作压力、情绪变化、激素分泌等。
白藜芦醇能够促进人毛囊乳头细胞(hDPCs)的增殖,抵御氧化应激。从而促进毛囊的产生,加速头发生长,抑制头发退化和脱落。
第0天,三组患者的背部脱毛区皮肤呈粉红色,表明他们的毛囊处于毛发休止期。第7天开始,三组患者的皮肤颜色开始发生变化,从粉红色到灰黑色再到黑色。
Res组的皮肤颜色较对照组更深,但是两组结果均无显著差异。第14天,Res对小鼠毛发的促进作用开始明显。第18天,Res治疗的小鼠背部皮肤充满了头发,且长度大于未经处理的小鼠。
结果显示,Res组毛干每一天的生长速度都明显快于对照组。并且Res组进入退行期的速度较慢,对照组进入退行期较快,毛纤维远端收缩,毛球(包括基质和毛发真皮乳头)体积缩小。
此外,Res增加了毛囊中的Ki67+细胞,但对TUNEL+凋亡细胞无影响。这些结果都表明,Res促进毛干生长并延长毛囊的生长期。
hDPCs的增殖在头发生长和头发周期过程中是必不可少的,因此被认为是HFs的关键调节剂。采用DCFH–DA作为荧光探针检测Res对hDPCs中ROS产生的保护能力,H2O2诱导细胞内ROS的产生。
12h后,H2O2处理的细胞平均荧光强度明显高于对照组,但Res预处理24h后抑制了细胞ROS含量的增加,Res组的平均荧光强度明显低于H2O2组。因此Res对H2O2诱导的hDPCs氧化损伤具有保护作用。
消炎镇痛修复
TRPV1被辣椒素、质子或热激活,会导致体内疼痛。TRPA1是转导机制的重要组成,环境刺激(AITC、大麻素等)通过该机制引发炎症性疼痛。两者都是检测和调节痛觉的关键分子,白藜芦醇对这两个与疼痛相关的TRP通道具有调节作用。
白藜芦醇可以有效缓解慢性收缩行损伤(CCI)和神经伤害性疼痛。
注射白藜芦醇5min后,有害的机械刺激(15–60g)诱发的SpVc WDR神经元活动被抑制,但是在大约20min内恢复到控制水平。
与对照组相比,注射白藜芦醇后,由有害刺激诱发的SpVc WDR神经元的平均电率显著降低,且呈剂量依赖性。
治疗皮肤疾病
许多皮肤状况都源于紫外线辐射和氧化应激,白藜芦醇能够抵御有害环境的刺激。作为抗氧化剂和抗诱变剂介导炎症作用,抑制环氧合酶和氢过氧化物酶功能,同时增强UVB介导的细胞凋亡诱导。对皮肤老化和皮肤癌在内的皮肤疾病具有良好的应用前景。
应用
由于白藜芦醇溶解度低,易被氧化、容易变色,皮肤不易吸收、生物利用度低,浦瑞生物医药利用专有的新型纳米传输技术(NDS)制成纳米包裹白藜芦醇(NanoActive Resveratrol)。稳定性好、安全性高,配伍性好、适合各种配方,产品吸收效果好、生物利用度高。可以广泛应用于抗老去皱、美白淡斑、抗菌消炎、控油祛痘、抗敏镇痛、疤痕修复、头发护理等产品,且对乳液膏霜配方、凝胶配方、水剂配方均兼容。
产品名称:
Product Name:
NanoActive Resveratrol,Nano–Liposomal Resveratrol,Water–Soluble Resveratrol
CAS: 501–36–0