壬二酸(Azelaic acid,AZA)又称杜鹃花酸,它是天然存在的含九个碳原子的饱和二元羧酸,是一种重要的中长链二元酸。
壬二酸应用于化妆品中的历史非常悠久,具有抑制油脂过度分泌、祛痘祛斑以及皮肤美白的作用,安全性非常高。壬二酸能抑制微生物蛋白的生成,具有强大的抑菌作用。同时能清除自由基,控制炎症,减缓角质细胞生长。其与维生素B6配伍,适用于男性荷尔蒙型脱发症治疗,刺激头发生长。
消炎抗菌
壬二酸通过抑制活性氧自由基的产生,发挥抗炎作用。它能很快进入细胞内,抑制细菌的蛋白质合成,特别是对痤疮丙酸杆菌有较强的作用。其抗角质化作用和对5-α还原酶的竞争性抑制作用具有控油祛痘的效果。
图 1 壬二酸的消炎机制
图 2 壬二酸的抗菌作用
壬二酸在治疗痤疮方面有着优越性,它较维A酸类药物耐受,适合敏感性、耐受性较差的皮肤,同时能有效淡化褐色/棕色痘印,不存在细菌对它的耐药性问题,其使用不会存在系统毒性。壬二酸维妊娠药物B级,妊娠期和哺乳期的痤疮患者都可以使用,由于没有光敏性,所以可以在白天使用。
美白淡斑
壬二酸与氢醌、氨基氯化汞、维甲酸都被列为祛斑脱色剂。对功能亢进的黑素细胞内的酪氨酸酶有竞争性抑制作用,但不抑制正常色素细胞的色素合成。壬二酸通过抑制线粒体酶和DNA合成,诱导对过度活跃和恶性黑素细胞的直接细胞毒性作用。
抗老育发
外因(如紫外线)和内因(如新陈代谢)作用产生自由基,自由基侵害细胞会造成肌肤氧化。壬二酸可以抑制中性粒细胞释放ROS(活性氧,包括自由基及其他活性分子),显著减少OH–和O2,紫外线的细胞毒性主要取决于OH–的产生。此外,壬二酸可以通过抑制CD36/NADPH氧化酶(Nox)途径,减少ROS形成。保护细胞免受紫外线损伤,保持皮肤胶原蛋白含量,减少皱纹,使得肌肤紧致焕亮。
壬二酸(及其与锌离子和维生素B6的混合物)是一种功能强大的5-α还原酶抑制剂。5-α还原酶将睾酮转化为破坏毛囊的二氢睾酮(DHT),DHT会对遗传上易受此行为影响的头发造成损害。
壬二酸纳米脂质体
壬二酸存在熔点高,配伍较困难;溶解性差,不溶于水和油,且较高浓度才能发挥作用;稳定性差,可引起破乳及溶解性差导致的沙砾等应用难点。浦瑞生物医药技术有限公司(www.puriactives.com)采用纳米传输技术开发的壬二酸纳米脂质体(Azelaic Acid Nano-Liposone®)弥补了这些缺陷。壬二酸纳米脂质体采用纳米传输系统(NDS),原料安全性高;对热、pH和剪切稳定性好,使用方便;溶解性好、配伍性好,适合各种配方;吸收效果好,生物利用度膏,不易变色。
产品名称:纳米包裹壬二酸,壬二酸纳米脂质体,水溶性壬二酸
Product Name:NanoActive Azelaic Acid®,Azelaic Acid Nano-Liposome® ,Water-Soluble Azelaic Acid®