摘要:纳舒美(NanoSmooth)是利用新型纳米传输技术将来源于植物的多种植物多酚和二氢燕麦生物碱等消炎舒敏、止痒镇痛和抗菌愈合作用活性物复配开发的一种多效合一的新型护肤品活性物,同时具有屏障修复、均匀肤色和减热退红等功效。
随着人们健康和环保意识的提升,植物来源活性物日益受到重视。植物多酚(PPs)是植物产生的用来抵御天敌、竞争者、感染以及物理损伤的一类物质,目前发现的植物多酚达到8000多种。植物多酚具有的紫外吸收、抗氧化、自由基清除、金属络合以及抗菌作用在植物、动物和人体上相似。很多植物多酚还具有抗炎症、抗过敏、促进微循环、抗肿瘤等活性,被大量用于医药、功能食品和药妆等领域。FDA批准的第一个植物药物即为茶多酚软膏VEREGEN,上海绿谷治疗心血管疾病的注射用丹参多酚酸盐年销售额已经超过十亿元。
植物多酚独特的物理化学和生物学特性使其成为对抗紫外引起损伤(炎症、光老化、癌变)的天然皮肤保护剂,同时作为对付皮肤真菌和细菌感染的抗菌素。此外,人体许多具有重要苯丙氨酸类代谢产物(雌激素、甲状腺素、酪氨酸、多巴胺)与苯丙氨酸来源的植物多酚非常相似。因此,植物多酚应用于人体容易进入替代或者竞争内源性苯丙氨酸代谢产物的代谢通路。这为抗衰老、抗痤疮、抗脱发、美白以及抗多毛症植物多酚护肤品提供了理论依据。在与促进伤口愈合最相关抗炎症效应方面,不仅归结于植物多酚抗氧化、自由基清除和金属络合等特性,更主要的影响依赖于植物多酚与皮肤内常驻(角质细胞)和募集(粒细胞、淋巴细胞和树突状细胞)炎症细胞相互作用。从分子生物学的观点来看,植物多酚通过与特定表面受体反应、调节信号传导通路和炎症反应相关基因抑制了多种促炎症酶的表达与活化。这种广泛的分子靶标使植物多酚成为最有希望的抗炎症、抗过敏和伤口愈合的局部应用活性物。植物多酚既可以诱导去除致癌毒素酶产生,也可以下调/抑制将有害异物转化为最终致癌物质的酶,从起到解毒防癌效果。
阻碍植物多酚在化妆品中应用的主要问题是其化学不稳定性,以及与配方中其他组分的相互作用、低渗透和在皮肤中代谢快。利用纳米给药技术开发的纳舒美在保留植物多酚原有生物活性的基础上,很好解决了上述问题,可以方便有效的用于各种化妆品中。
TRPV1通道又称为辣椒素受体,辣椒素等化学成分、pH<6、温度>42℃及 P物质 (substance P, SP) 等均可激活该通道,引起阳离子如Ca2+内流、K +外流,从而导致SP和降钙素基因相关肽 (calcitonin gene related peptide, CGRP) 的释放,引起伤害性疼痛感受[9]。包括天然产物在内的许多TRPV1通道调节剂已被证明对多种动物模型的疼痛有效缓解作用,TRPV1 已成为开发镇痛药物的重要靶标。
辣椒素受体蛋白结构
到目前为止, 从自然界中已发现靶向 TRP 通道的天然调节剂100余种,主要包括生物碱类、萜类、酚类、多肽和黄酮类等成分, 涉及到动植物等70余种。大部分调节剂通过激活或抑制TRP通道, 提高或降低胞内Ca2+水平,致使神经末梢脱敏、诱导内源性物质释放等;在体内动物实验中表现为镇痛、抗炎和保护神经系统等活性。
科学研究表明,白藜芦醇和五倍子提取物等植物多酚是安全高效的TRPV1拮抗剂,从而发挥消炎、镇痛作用。日本科学家Yoshihito Shimazu等人研究表明,局部使用10mM白藜芦醇的镇痛效果与37mM(1%)利多卡因相当(Brain Research Bulletin,http://dx.doi.org/10.1016/j.brainresbull.2016.06.001)。
纳舒美NanoSmooth针对TRPV1靶标作用机制
二氢燕麦生物碱来源于燕麦(Avenasativa)的活性成分,具有快速抗炎止痒活性。研究表明,燕麦生物碱具有多功能的抗炎活性,包括抑制与炎症发生直接相关的角化细胞核因子NF-κB -α降解,阻止细胞核因子NF-κB上p65蛋白亚基的磷酸化,从而阻断细胞炎症的发生过程;减少炎症免疫反应的发生和皮肤神经性皮炎的反应。燕麦生物碱能够抑制肿瘤坏死因子TNF-α诱导NF-κB降解酶活性,减少炎症因子和导致特应性皮炎IL-8的释放。在30ppm的低浓度下,燕麦生物碱能够大大减少接触性皮炎和神经性皮炎的瘙痒次数。以上证据表明,燕麦生物碱具有强效的抗炎和止痒特性,是一种强效的非类固醇抗炎止痒天然成分,效价与氢化可的松相当,但没有类固醇激素的任何副作用。
与二氢燕麦生物碱结构非常类似的药物曲尼司特(Tranilast)—具有非常强大的功效:抗炎、抗过敏、抗刺激、快速止痒、抗组胺、免疫调节、抗纤维化(抗疤痕形成)、抗红斑。
纳舒美(NanoSmooth)可以发挥抗组胺、抗氧化、抗刺激、抗炎、改善红斑等多重功效,在缓解敏感性肌肤的瘙痒、刺激、泛红等方面具有不错的效果,推荐添加量在0.5%-5.0%
二氢燕麦生物碱与曲尼司特结构
NanoSmooth可以有效抑制瘙痒
NanoSmooth可以有效抑制接触性皮炎
NanoSmooth可以有效抑制接触性皮炎
利用纳米传输系统(NDS)开发的纳舒美,完全解决了生物多酚和二氢燕麦生物碱的的溶解性问题,活性物稳定地包裹于纳米载体之中,方便应用,不易析出,并且可以大幅增加吸收效率和生物利用度。
产品使用:低温阶段加入,推荐用量:0.5-5.0%。
产品储存:25℃以下避光保存。