硫辛酸（Alpha lipoic acid，ALA）是一种存在于线粒体中的酶，能消除导致加速老化与致病的自由基。ALA是兼具脂溶性与水溶性的万能抗氧化剂，具有400倍的维生素C和E的抗氧化作用。更多阅读→

 

壬二酸（Azelaic acid，AZA）又称杜鹃花酸，它是天然存在的含九个碳原子的饱和二元羧酸，是一种重要的中长链二元酸。

壬二酸应用于化妆品中的历史非常悠久，具有抑制油脂过度分泌、祛痘祛斑以及皮肤美白的作用，安全性非常高。壬二酸能抑制微生物蛋白的生成，具有强大的抑菌作用。同时能清除自由基，控制炎症，减缓角质细胞生长。其与维生素B6配伍，适用于男性荷尔蒙型脱发症治疗，刺激头发生长。

消炎抗菌

壬二酸通过抑制活性氧自由基的产生，发挥抗炎作用。它能很快进入细胞内，抑制细菌的蛋白质合成，特别是对痤疮丙酸杆菌有较强的作用。其抗角质化作用和对5-α还原酶的竞争性抑制作用具有控油祛痘的效果。

图 1 壬二酸的消炎机制

 

图 2 壬二酸的抗菌作用

壬二酸在治疗痤疮方面有着优越性，它较维A酸类药物耐受，适合敏感性、耐受性较差的皮肤，同时能有效淡化褐色/棕色痘印，不存在细菌对它的耐药性问题，其使用不会存在系统毒性。壬二酸维妊娠药物B级，妊娠期和哺乳期的痤疮患者都可以使用，由于没有光敏性，所以可以在白天使用。

美白淡斑

 

壬二酸与氢醌、氨基氯化汞、维甲酸都被列为祛斑脱色剂。对功能亢进的黑素细胞内的酪氨酸酶有竞争性抑制作用，但不抑制正常色素细胞的色素合成。壬二酸通过抑制线粒体酶和DNA合成，诱导对过度活跃和恶性黑素细胞的直接细胞毒性作用。

抗老育发

外因（如紫外线）和内因（如新陈代谢）作用产生自由基，自由基侵害细胞会造成肌肤氧化。壬二酸可以抑制中性粒细胞释放ROS（活性氧，包括自由基及其他活性分子），显著减少OH^–和O₂，紫外线的细胞毒性主要取决于OH^–的产生。此外，壬二酸可以通过抑制CD36/NADPH氧化酶（Nox）途径，减少ROS形成。保护细胞免受紫外线损伤，保持皮肤胶原蛋白含量，减少皱纹，使得肌肤紧致焕亮。

壬二酸（及其与锌离子和维生素B6的混合物）是一种功能强大的5-α还原酶抑制剂。5-α还原酶将睾酮转化为破坏毛囊的二氢睾酮（DHT），DHT会对遗传上易受此行为影响的头发造成损害。

壬二酸纳米脂质体

壬二酸存在熔点高，配伍较困难；溶解性差，不溶于水和油，且较高浓度才能发挥作用；稳定性差，可引起破乳及溶解性差导致的沙砾等应用难点。浦瑞生物医药技术有限公司（www.puriactives.com）采用纳米传输技术开发的壬二酸纳米脂质体（Azelaic Acid Nano-Liposone®）弥补了这些缺陷。壬二酸纳米脂质体采用纳米传输系统（NDS），原料安全性高；对热、pH和剪切稳定性好，使用方便；溶解性好、配伍性好，适合各种配方；吸收效果好，生物利用度膏，不易变色。

产品名称：纳米包裹壬二酸，壬二酸纳米脂质体，水溶性壬二酸

Product Name：NanoActive Azelaic Acid^®，Azelaic Acid Nano-Liposome^® ，Water-Soluble Azelaic Acid^®

 

 

生育酚（维生素E）极易氧化，稳定性及表面活性差，在化妆品中的应用受到限制，因此多以衍生物的形式应用。更多阅读→

神经酰胺（Ceramide）是由神经鞘氨醇长链碱基与脂肪酸组成神经鞘氨脂质的一种。Ceramide是角质层的主要脂质成分，约占40%-50%。

其具有很强的缔合水分子能力，在保持角质层水分和维持皮肤屏障功能上起着重要作用，可改善皮肤干燥、脱屑、粗糙等状况。同时能增强皮肤弹性，延缓皮肤衰老。此外，Ceramide还能治疗银屑病、鱼鳞病等皮肤疾病。

修复皮肤屏障

皮肤脂质在表皮细胞、角质形成细胞中合成，转化为脂质前体，与分解代谢酶一起储存在层状颗粒中。板层颗粒迁移到细胞表面，与质膜融合分泌的内容物将酶激活，将脂质前体转化为屏障脂质。细胞间脂质主要为神经酰胺，对维持皮肤屏障功能和防止皮肤失水很重要。

角质层酸性在表皮渗透屏障、表皮微生物屏障、角质层完整性等许多表皮功能中都是必不可少的。脸部皮肤的pH值保持在5.0-5.6之间，会使皮肤呈现最佳的状态。使用一段时间的1%神经酰胺后，皮肤pH值有所降低，达到较理想状态。

水作为增塑剂，赋予细胞角蛋白弹性，角质层可以阻止经皮水分散失（TEWL）。随着皮肤水合作用的减少和TEWL的增加，皮肤屏障会遭到破坏。 TEWL值在神经酰胺的作用下呈剂量依赖性减少。

补水保湿

神经酰胺有大量亲水基团，对水分的亲和作用相当强，是非常高效的保湿剂。能够防止水分和电解质流失，是神经酰胺最基础的作用。研究表明，即使只补充单一成分的神经酰胺，也能够有效减少表皮水分流失。神经酰胺可有效锁住皮肤表面水分，减少水分流失。

 

抗老嫩肤

随着年龄的增长，皮肤中的神经酰胺会逐渐减少，从而产生干燥、皱纹，造成衰老。神经酰胺作用于真皮层可刺激成纤维细胞的活性，刺激产生更多胶原蛋白，并且抑制胶原酶活性，让胶原合成与降解处于动态平衡成纤维细胞是产生更多的弹性和胶原蛋白的关键。神经酰胺能有效促进成纤维细胞的增殖，从而起到延缓衰老、淡化皱纹、嫩肤提亮的效果。

 

治疗皮肤疾病

神经酰胺构成的细胞间脂质为皮肤建立了一道物理屏障，并且能够调控细胞、减缓炎症、抑制细菌。神经酰胺的的减少，除了水分流失和皮肤干燥，更严重的是各种皮肤疾病，如特应性皮炎、湿疹等。

特应性皮炎（Atopic Dermatitis，AD）和接触性皮炎（Contact Dermatitis，CD）在使用神经酰胺后得到明显改善。

 

一项60位湿疹患者参加的随机临床试验证明，配合使用含有神经酰的保湿霜，在1周左右就可以超过仅使用氟轻松（糖皮质激素）治疗4周的效果。

 

应用

由于神经酰胺水溶性差、不易配方，稳定性差、成品易结晶析出，生物利用度低，浦瑞生物医药利用专有的新型纳米传输技术（NDS）制成神经酰胺纳米脂质体^®（Ceramide Nano-Liposome^®），稳定性好、安全性高，配伍性好、适合各种配方，产品吸收效果好、生物利用度高。可以广泛应用于补水保湿、舒缓修复、抗老嫩肤，同时能够治疗皮炎、湿疹等皮肤疾病。

产品名称：纳米包裹神经酰胺，神经酰胺纳米脂质体，水溶性神经酰胺

Product Name：NanoActive Ceramide^®，Ceramide Nano-Liposome^® ，Water-Soluble Ceramide^®