皮肤功效成分纳米载体具有治疗皮肤病和护肤美容等功效，在经皮给药和化妆品领域具有良好的应用前景。
皮肤功效成分作用于皮肤组织可起到治疗皮肤病或护肤美容的作用，如神经酰胺作用于角质层对过敏性皮炎、特应性皮肤瘙痒症、银屑病等有辅助治疗作用，熊果苷作用于基底层可阻止黑色素生成达到皮肤美白效果，表皮生长因子作用于真皮层可起到加快创面修复速度、促进受损皮肤再生等作用。对于皮肤功效成分，在增强其皮肤渗透时，还需要有效提高其皮肤滞留量，才能更好发挥其功效。纳米载体是以粒径10～1 000 nm 纳米颗粒作为药物载体，将功效成分以包埋、分散、吸附、耦联等方式成为分散体。
| 纳米载体 |
特性 |
经皮给药优势 |
| 纳米囊泡 | 采用生物相容性好、低毒性材料制备 | 渗透入皮肤深部，促进功效成分皮肤靶向输送 |
| 纳米乳 | 载药量大，脂溶性和水溶性成分均可包载 | 可透过角质层迅速吸收，促渗能力强、复配性能好 |
| 固体脂质纳米粒 | 采用生物相容性好、低毒性脂质材料制备 | 促进功效成分皮肤组织高浓度滞留 |
| 纳米结构脂质载体 | 载负量大，稳定性提高 | 调控药物释放行为，协同防晒 |
| 脂质纳米液晶 | 同时载负亲水和亲脂成分，缓释和控释 | 与皮肤结构类似，增加皮肤渗透和吸收，保湿效果好，肤感清爽 |
| 纳米结晶 | 增加功效成分的溶解度、溶出速度 | 减小粒度和增加表面积，增加皮肤粘附性 |
| 聚合物胶束 | 粒径小，可增溶难溶性、疏水性功效成分 | 增加皮肤渗透、减缓降解 |
| 纳米水凝胶 | 含水率高、比表面积大、装载效率高、稳定性好 | 易于皮肤渗透 |
表1 纳米载体经皮给药的特性及优势
近年来研究表明，纳米载体可有效促进皮肤功效成分透过角质层，并显著增加功效成分皮肤滞留，同时，纳米载体能够有效改善难溶活性成分的水分散性，提高活性成分的稳定性，在皮肤疾病治疗和护肤美容等领域显示良好的应用前景。
围绕不同皮肤功效成分，纳米载体的研究和应用近年都取得不同程度的进展。
其中修复皮肤屏障功效成分纳米载体方面，许多皮肤病与表皮屏障功能障碍有关，表皮屏障功能障碍会使皮肤丢失大量水分，导致皮肤干燥、敏感、瘙痒、龟裂等。研究表明，皮肤保湿功效成分纳米载体可以有效增加表皮含水量，恢复皮肤屏障功能，同时对慢性皮肤病如湿疹、特应性皮炎、银屑病等有预防和治疗的作用。
| 功效成分 | 纳米载体 | 作用效果 |
| 透明质酸 | 醇质体 | 促进功效成分进入皮肤深层组织 |
| 透明质酸 | 纳米结晶 | 促进功效成分进入真皮，对皮肤细胞无毒性 |
| 神经酰胺 | 脂质体 | 解决难溶性问题，实现功效成分皮肤靶向输送 |
| 甘醇酸 | 脂质体 | 降低刺激性，提高皮肤保湿功效 |
| 藏花醛 | SLN | 促进功效成分进入皮肤，有效提高皮肤含水量 |
| 天然椰子油 | SLN | 促进油脂渗透，修复皮肤屏障 |
| 米油 | 纳米乳 | 快速渗透，提高其保湿功效 |
表2 修复皮肤屏障功效成分的纳米载体
透明质酸是活性表皮和真皮的重要基质成分，具有皮肤保湿和修复功效，但其分子量大，难以进入深层皮肤。CHEN 等采用透明质酸醇质体通过扰乱角质层致密结构，促进透明质酸进入皮肤深层组织，对照透明质酸磷酸盐缓冲溶液(PBS)停留在皮肤表面无法渗透进入皮肤。MAＲTINS 等以牛血清蛋白为稳定剂制备透明质酸纳米结晶，研究表明透明质酸纳米结晶可以透过角质层进入真皮层，且对成纤维细胞和角化细胞没有明显毒性。
神经酰胺是角质层皮脂和皮肤细胞间基质的主要成分，是皮肤屏障的重要功效成分。神经酰胺为高结晶性物质，应用于化妆品存在溶解度低、水分散性差、易结晶析出等问题。神经酰胺ⅢB 脂质体有效改善神经酰胺ⅢB 的溶解性和分散性，解决其易析出导致制剂不稳定的问题，同时显著提高神经酰胺ⅢB 的皮肤滞留量，有效改善小鼠皮肤水合能力。
甘醇酸可增加皮肤细胞含水量，使皮肤具有良好的弹性和柔韧性，但其刺激性较强，外用涂抹时会产生刺痛或灼热感。甘醇酸脂质体可有效降低甘醇酸的皮肤刺激性，长时间作用于皮肤充分发挥其保湿功效。
此外，藏花醛、天然椰子油、米油等通过纳米载体包载后均显著提高修复皮肤屏障功效，应用于过敏性皮炎、银屑病、牛皮癣等皮肤疾病的治疗。
本文来自节选自《医药导报》（2018年6月第37卷），陈丹等《皮肤功效成分纳米载体研究进展》。